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2019-08-01藥物開發的世外桃源—海洋天然化合物靈感解密 596 期

Author 作者 宋秉鈞/國立海洋生物博物館企劃研究組研究員。

天然藥物簡史

藥用植物的使用,是人類長久以來在對抗疾病時,找尋藥物來源所嘗試之後的結果,如使用樹皮、種子或果實等來治療疾病;而現代的科學也已經證實這些藥用植物的功效,並分析各種藥用植物的有效活性成分,進而運用在疾病治療上。

在東方文化中,使用海洋生物作為醫療用途並不是一個新的思維,明朝李時珍所攥寫的《本草綱目》就曾記載珊瑚含有「去翳明目,安神鎮驚。用於目生翳障,驚癇,鼻巾丑。」等功效,甚至在該書中把海洋中藥分為石類、蟲類、鱗類、介類、獸類和草類(水草)等,不僅對這些中藥的主治功效做了詳細的闡述,也加入許多新的創見。

大海撈藥──現代海洋藥物的發展

然而,藥物在長久的使用下,有些疾病產生所謂的抗藥性,所以,科學家極需找尋新藥來源。美國科學家在1967年時,首度提出所謂來自大海的藥(drugs from the sea)的願景,期望能從海洋中找尋新藥。
而現代海洋藥物的發展,則以科學家博格曼(Werner Bergmann)和飛聶(Robert J. Feeney)為先驅,於1950年代曾對加勒比海海綿(Tectitethyacrypta)進行研究,發現「海綿尿核苷(spongouridine)」及「海綿胸苷(spongotimidine)」兩種阿拉伯糖苷類化合物。科學家在研究這兩種化合物的生物活性時發現,生物系統會將其識別為核苷酸,進而影響去氧核醣核酸(deoxyribonucleic acid,DNA)複製。
因此,化學家以化合物為模板,將其結構加以修飾,合成抗腫瘤及抗病毒藥物,如用於治療白血病的抗癌藥物阿糖包苷(cytarabine),其主要功能為抑制DNA聚合酶,並使細胞停滯在細胞週期中的DNA合成期;而阿糖腺苷(vidarabine)則為治療單純皰疹和帶狀皰疹病毒感染的抗病毒用藥。


阿糖包苷為1969年時美國食品藥品監督管理局(Food and Drug Administration, FDA)第一個核准上市使用的海洋藥物。目前FDA核准上市使用的海洋藥物共有8個,其中4個用於癌症治療、2個用於治療病毒感染、1個用於止痛及1個用於降血脂,而抗病毒藥Carragelose®為FDA公認,處於安全狀態(generally recognized as safe,GRAS)且可以作為食品添加劑使用的藥品。此外,更有24種海洋藥物在臨床試驗中顯示海洋藥物具有成為新藥來源的潛力(表一)。......【更多內容請閱讀科學月刊第596期】