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2018-01-01興大團隊發現銥金屬能作為腎癌標靶藥物
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【本刊訊】近年來，運用在各種癌症上的標靶藥物越來越多，是患者面對癌症治療時的另一種選擇。除了一般常見的蛋白質分子標靶藥物外，近期，由中興大學生醫工程研究所的研究團隊與香港浸信大學和澳門大學共同合作，發現稀有貴重金屬銥可以抑制與癌症相關的基因，能做為治療癌症的標靶藥物。
銥（Iridium, Ir），是1803年首次被發現的過渡金屬，是一種質地堅硬易碎的銀白色固體。其金屬特性在於高密度（僅次於鋨）、高熔點與耐腐蝕性，其熔點更是超過2000℃的高溫而不易被腐蝕。雖然在地球上雖然少見，屬於稀有元素之一，但可常用於工業的催化反應中，形成多種有機金屬化合物，且在隕石的含量非常豐富。
RAF激酶（RAF kinase），是一種已知的致癌基因， 而RAF激酶蛋白質在細胞中扮演癌症相關基因訊息傳遞的關鍵角色，這些訊息傳遞是細胞內調控生長週期、基因表達、存活與分化的主要途徑。不過，在癌症細胞中，因上游受體蛋白或該途徑中關鍵蛋白的突變或過度表達，會造成RAS/RAF/MEK/ERK訊息傳導路徑的異常活化，使得細胞進行不正常的增殖，形成腫瘤。
透過研究，團隊發現銥可以抑制與癌症有關的突變基因，鉛銥化合物在體外和體內表現出對H-Ras / Raf-1及其信號通路的有效抑制，並減少下游產物的生成。除此之外，在腎癌異種移植的小鼠模式生物實驗中更發現，鉛銥化合物可以抑制腫瘤生長，更是有潛力發展成有效的Ras/Raf抑制劑，能用於治療腎癌或是其他細胞異常增生的疾病。
研究團隊表示，銥可作為一種新選擇的標靶藥物，並以全新的方式攻擊癌細胞。因為其不與生物組織反應、也不可相溶、人體難以吸收的特性，可以成為安全使用的範例，且也不會有其餘的副作用影響。
研究團隊已投入靶分子製作多年，至今研發出不少先期的指標性臨床藥物。而這次，團隊所使用的稀有金屬化合物作為治療癌症的標靶藥物，不只是顛覆標靶藥物與金屬的印象，同時也顯示出化學與醫學相互結合後的應用治療。