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2019-08-01藥物開發的世外桃源—海洋天然化合物靈感解密
596 期
Author 作者
宋秉鈞／國立海洋生物博物館企劃研究組研究員。
天然藥物簡史
藥用植物的使用，是人類長久以來在對抗疾病時，找尋藥物來源所嘗試之後的結果，如使用樹皮、種子或果實等來治療疾病；而現代的科學也已經證實這些藥用植物的功效，並分析各種藥用植物的有效活性成分，進而運用在疾病治療上。
在東方文化中，使用海洋生物作為醫療用途並不是一個新的思維，明朝李時珍所攥寫的《本草綱目》就曾記載珊瑚含有「去翳明目，安神鎮驚。用於目生翳障，驚癇，鼻巾丑。」等功效，甚至在該書中把海洋中藥分為石類、蟲類、鱗類、介類、獸類和草類（水草）等，不僅對這些中藥的主治功效做了詳細的闡述，也加入許多新的創見。
大海撈藥──現代海洋藥物的發展
然而，藥物在長久的使用下，有些疾病產生所謂的抗藥性，所以，科學家極需找尋新藥來源。美國科學家在1967年時，首度提出所謂來自大海的藥（drugs from the sea）的願景，期望能從海洋中找尋新藥。
而現代海洋藥物的發展，則以科學家博格曼（Werner Bergmann）和飛聶（Robert J. Feeney）為先驅，於1950年代曾對加勒比海海綿（Tectitethyacrypta）進行研究，發現「海綿尿核苷（spongouridine）」及「海綿胸苷（spongotimidine）」兩種阿拉伯糖苷類化合物。科學家在研究這兩種化合物的生物活性時發現，生物系統會將其識別為核苷酸，進而影響去氧核醣核酸（deoxyribonucleic acid,DNA）複製。
因此，化學家以化合物為模板，將其結構加以修飾，合成抗腫瘤及抗病毒藥物，如用於治療白血病的抗癌藥物阿糖包苷（cytarabine），其主要功能為抑制DNA聚合酶，並使細胞停滯在細胞週期中的DNA合成期；而阿糖腺苷（vidarabine）則為治療單純皰疹和帶狀皰疹病毒感染的抗病毒用藥。
阿糖包苷為1969年時美國食品藥品監督管理局（Food and Drug Administration, FDA）第一個核准上市使用的海洋藥物。目前FDA核准上市使用的海洋藥物共有8個，其中4個用於癌症治療、2個用於治療病毒感染、1個用於止痛及1個用於降血脂，而抗病毒藥Carragelose®為FDA公認，處於安全狀態（generally recognized as safe,GRAS）且可以作為食品添加劑使用的藥品。此外，更有24種海洋藥物在臨床試驗中顯示海洋藥物具有成為新藥來源的潛力（表一）。......【更多內容請閱讀科學月刊第596期】